【商品名稱】 格列衛(wèi) Glivec
【英文名稱】Imatinib Mesylate Capsules
【成份】 本品主要成份為甲磺酸伊馬替尼，其化學(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C29H31N7O·CH4SO3
分子量：589.7。
【性狀】 本品為膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色粉末。
【適應(yīng)癥】 用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。
用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）的成人患者。
【規(guī)格】 0.1克
【用法用量】 開始劑量：一開始治療就應(yīng)由對(duì)慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。
本品應(yīng)口服，每日一次，宜在進(jìn)餐時(shí)服藥，并飲一大杯水。
不能吞咽膠囊的病人，可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中（100毫克約用90ml，400毫克約用200ml）。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時(shí)，避免藥物與皮膚或眼睛接觸、或吸入，接觸打開的膠囊后用立即洗手。
 
- CML病人的治療劑量
對(duì)急變期和加速期患者本品的推薦劑量為600毫克/日，對(duì)慢性期患者為400毫克/日。只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。
如果血象許可，沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日，或從600毫克/日增加到800毫克/日（400毫克，分2次服用）：疾病進(jìn)展、治療至少3個(gè)月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng)，已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。
 
- GIST病人的治療劑量
對(duì)不能切除和/或轉(zhuǎn)移的惡性GIST患者，本品的推薦劑量為400毫克/日。
在治療后未能獲得滿意的反應(yīng)，如果沒有藥物不良反應(yīng)，劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日。
治療時(shí)間：對(duì)于GIST病人，本品應(yīng)持續(xù)治療，除非病情進(jìn)展。
下列情況中必須調(diào)整劑量：
如治療過程中出現(xiàn)嚴(yán)重非血液學(xué)不良反應(yīng)（如嚴(yán)重水潴留），應(yīng)停藥，直到不良反應(yīng)消失，隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度調(diào)整劑量。
嚴(yán)重肝臟毒副作用時(shí)劑量的調(diào)整：
如膽紅質(zhì)升高>正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高>正常范圍上限5倍，應(yīng)停藥，直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。
本品在治療減量后可繼續(xù)服用。成人每日劑量應(yīng)該從400毫克減少到300毫克，或從600毫克減少到400毫克。
中性粒細(xì)胞減少或血小板減少時(shí)劑量的調(diào)整：
加速期或急變期（起始劑量600毫克/日）：如果出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞和血小板減少（中性粒細(xì)胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建議劑量減少到400毫克/日。如果血細(xì)胞持續(xù)減少2周，則進(jìn)一步減少劑量到300 mg/日，如血細(xì)胞持續(xù)減少4周，宜停藥，直到中性粒細(xì)胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用時(shí)劑量為300毫克/日。
 
CML慢性期及GIST（起始劑量400毫克/日）患者：當(dāng)中性粒細(xì)胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時(shí)宜停藥，僅在中性粒細(xì)胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時(shí)再恢復(fù)用藥，劑量為400毫克/日，如中性粒細(xì)胞或血小板重新減少到上述數(shù)值時(shí)，再恢復(fù)用藥時(shí)劑量減至300毫克/日。
肝功能衰竭患者的劑量：
有肝功能損害者本品的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本藥時(shí)要謹(jǐn)慎，目前尚無肝功能損害患者使用本品的臨床資料，無法提出劑量調(diào)整的建議。