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更新日期2012-11-12 14:52
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【藥物名稱】比卡魯胺 bicalutamide 比卡魯胺化學(xué)式
【藥物別名】康士得 Casodex
【分子式成分】分子式:C18H14F4N2O4S。
【性狀】康士得為白色薄膜衣片。
【藥理作用】康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它激素的作用,它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。康士得是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)應(yīng)體上。
【藥代動(dòng)力學(xué)】康士得經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(duì)(R)-異構(gòu)體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為1周。在康士得的每日用量下,R)-異構(gòu)體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日1次的日服??凳康门c血漿蛋白高度結(jié)合(96%),并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
【適應(yīng)癥】與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
【用法用量】 成人:成人男性包括老年人:一片(50 mg),每日1次,用康士得治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開始。
兒童:康士得禁用于兒童。
腎損害:對(duì)于腎損害的病人無需調(diào)整量。
肝損害:對(duì)于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量,中重度肝操作的病人可能發(fā)生藥物蓄積。
【不良反應(yīng)】面色潮紅,瘙癢,乳房觸痛和男性乳房女性化,腹瀉、惡心、嘔吐,乏力。暫時(shí)性肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶升高,黃疸)??凳康门cLHRH類似物聯(lián)用,進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列副作用(可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%),這些副作用與藥物的使用沒有因果關(guān)系,有些是老年人日常固有的。
心血管系統(tǒng) :心力衰竭。消化系統(tǒng) :厭食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃腸脹氣。
中樞神經(jīng)系統(tǒng) :頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。呼吸系統(tǒng) :呼吸困難。
泌尿生殖系統(tǒng) :陽痿、夜尿增多。
血液系統(tǒng) :貧血。皮膚 :脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。代謝及營養(yǎng) :糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加或減輕。其他 :胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
【禁忌癥】 對(duì)康士得過敏者,以及婦女、兒童。
【貯藏/有效期】 小心貯存30°C以下。五年。
【規(guī)格】50mg*28片
【進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)】H20020455
【企業(yè)名稱】AstraZeneca GmbH
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