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大黃酸99%98%90%50%Rhein
[來源] 蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatum L.根莖,何首烏Polygonum multiflorum Thunb.根,豆科植物狹葉番瀉Cassia angustifolia Vahl莢,蕓香科植物蕓香Ruta graveolens L.全草,百合科植物麝(she)香萱Hemerocallis thunbergii Bak.根。
[分子結(jié)構(gòu)]                                                                    

[分子式及分子量] C15H8O6;284.21
CAS:478-43-3
[物理性質(zhì)] 黃色針狀結(jié)晶(升華法),熔點(diǎn)321~2°,330°分解。幾乎不溶于水,溶于堿和吡啶,略溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚和石油醚。
[藥理作用] 1.抗腫瘤活性;2. 抗菌活性;3. 免疫抑制作用,4. 利尿作用,5. 瀉下作用,6. 抗炎作用
[藥理作用] (一)抗腫瘤活性 大黃酸對小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病細(xì)胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黃酸50μg/kg、21天,對小鼠黑色素瘤抑制率為76%。對艾氏腹水癌呼聽課抑制作用的IC50值為40μg/kg。大黃酸對體肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的機(jī)制之一是影響其線立體和微絲結(jié)構(gòu)。
(二)抗菌活性 在1.5~25mg/ml深度,大黃酸對葡萄球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。大黃酸對金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質(zhì)合成有較強(qiáng)的抑制作用,對無細(xì)胞系統(tǒng)DNA的生物合成也有抑制作用。
(三)免疫抑制作用 大黃酸能抑制生物體抗體產(chǎn)生,抑制碳粒廓清能力,減輕免疫器官的重量,降低白細(xì)胞數(shù)。
(四)利尿作用 大黃酸能使尿中鈉、鉀離子濃度升高,促進(jìn)輸尿管蠕動(dòng),增加尿量。
(五)瀉下作用 大黃酸本身無瀉下作用,其腸內(nèi)菌轉(zhuǎn)化產(chǎn)物大黃酸蒽酮有瀉下活性,能夠降低結(jié)腸對鈉和氯離子的吸收,增加鉀離子分泌。前列腺素在大黃酸蒽酮瀉下活性上起到了重要作用。
(六)抗炎作用 大黃酸的1,8—二乙?;镆延糜谥委煿顷P(guān)節(jié)炎。在腸內(nèi),1,8—二乙酰大黃酸(1,8—Diacelyrhein)的乙酰基可完全被水解掉,有效物質(zhì)形式應(yīng)為大黃酸。

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